Você sabe o que são os SARMs? Entenda mais sobre o assunto!
Publicado em 18 de maio de 2020
O que são SARMs?
SARMs - do inglês Selective Androgen Receptor Modulators - são uma classe de moléculas conhecidas como moduladores seletivos de receptores androgênicos (RA), ou seja, podem ativar ou bloquear o efeito decorrente da ativação destes receptores. 1
Para que mediadores endógenos ou fármacos desencadeiem seus efeitos de regulação biológica ou terapêuticos, respectivamente, é preciso que interajam com estes componentes celulares chamados de receptores. Quando uma molécula é capaz de ativar um receptor e promover uma resposta fisiológica é chamada de agonista, ao passo que quando uma molécula ocupa este receptor sem causar ativação é chamada antagonista. 2
Interação de agonistas e antagonistas com os receptores celulares.
Qual o papel dos receptores androgênicos?
Os receptores androgênicos (RA) e seus ligantes endógenos, os androgênios, como testosterona e diidrotestosterona (DHT), desempenham um importante papel na fisiologia de diversos tecidos, incluindo o desenvolvimento e manutenção das características sexuais masculinas, densidade óssea, força e massa muscular, hematopoiese, coagulação, metabolismo e cognição. Os efeitos da interação entre os ligantes endógenos e os RA são complexos e podem variar de acordo com o sexo, idade, tipo de tecido e níveis hormonais.3
A testosterona, por exemplo, tem seus níveis fisiologicamente diminuídos com o avanço da idade. Além disso, em algumas condições específicas, como hipogonadismo masculino, mulheres com deficiência androgênica em associação à terapia de modulação hormonal estrogênica e déficit de crescimento ou atraso puberal, pode ser necessária a reposição deste hormônio ou de seus derivados esteroides sintéticos, como os esteroides anabolizantes androgênicos (EAA). 4,5
Entretanto, o uso terapêutico destes hormônios pode ser limitado em função dos efeitos indesejáveis que decorrem da ativação do RA que está expresso em diferentes tecidos, como próstata, coração e fígado.
Por esta razão, nos últimos 20 anos, diversas substâncias têm sido identificadas e avaliadas como SARMs na tentativa de que os RA sejam ativados de maneira específica e seletiva em determinados tecidos (especialmente músculo e ossos), ampliando os benefícios terapêuticos dos androgênios com um melhor perfil de segurança. Dentre os SARMs clinicamente avaliados, destacam – se o ligandrol (LGD-4033) e ostarine (enobosarm ou MK-2866).3,6
Estrutura química da 1) Testosterona, e dos SARMs 2) Ostarine (enobosarm ou MK-2866) e 3) Ligandrol (LGD-4033).
Mais estudos continuam sendo realizados para que os mecanismos relacionados à ação dos SARMs sejam elucidados e seu potencial terapêutico continue sendo explorado, dada a segurança, tolerabilidade e ação seletiva sobre os tecidos musculares e ósseos.7
IMPORTANTE:
Ostarine (Enobosarm, MK-2866) e Ligandrol (LGD-4033) figuram na Lista de Substâncias e Métodos Proibidos da Agência Mundial Antidopagem (WADA). Seu uso por atletas é proibido durante e fora do período de competição. SARMs devem ser utilizados sob orientação médica, uma vez que podem alterar as enzimas hepáticas de forma leve e transitória, afetar o perfil lipídico (redução HDL) e suprimir a produção endógena de testosterona de forma dose dependente, retornando à condição fisiológica após a suspensão do uso.
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